Ostarin (známý také jako enobosarm nebo pod kódem MK-2866). Jde o  selektivní modulátor androgenního receptoru (SARM) vyvinutý společností GTx, Inc. pro léčbu stavů, jako je chřadnutí svalů a osteoporóza.

„Strávil jsem víc času tím, že jsem lidem rozmlouval užívání ostarinu, než kolik jsem věnoval jeho propagaci jako léku,“ přiznává objevitel této látky James Dalton. Původně měl ostarin pomáhat pacientům v pokročilých stádiích rakoviny bojovat s chorobnou vyhublostí, tzv. kachexií.

Ostarin známý také jako enobosarm se řadí mezi tzv. selektivní modulátory androgenových receptorů. I když je znám déle než 20 let, nebyl zatím schválen pro jakoukoli léčbu. V současnosti se testuje u žen s některými typy rakoviny prsu. Naděje do něj vkládají i firmy vyrábějící léky na hubnutí imitující účinky peptidu GLP-1. K těm patří i populární Ozempic (semaglutid) či Zepbound (tirzepatid). Ostarin by měl při hubnutí s těmito léky zabránit nežádoucímu úbytku svalové hmoty.

Jestli se ostarin prosadí pro jakoukoli léčbu, není vůbec jisté. Kde se však tomuto experimentálnímu léku skutečně daří, to je doping. Nahrazuje neblaze proslulé anabolické steroidy. K tomu ho předurčil už fakt, že zatímco anabolika se často musí brát v injekcích, ostarin je k dispozici v tabletách. Existuje sice důvodné podezření, že ve velkých dávkách vyvolává závažné poškození jater, to však dopujícím sportovcům zjevně strach nenahání. Světová antidopingová agentura (WADA) jej zařadila na seznam zakázaných podpůrných prostředků už v roce 2008.

James Dalton byl členem týmu, který před 25 lety objevil ostarin. Dnes má na svém kontě více než 500 mezinárodních patentů a zastává funkci rektora Lousiana State University. (Kredit: LSU).

Nový doping

Anaboliky už dneska dopují jen amatéři, profesionálové ve sportech, kde se neprovádějí dopingové kontroly, a pak ještě idioti soutěžící ve sportech, kde se dopingové kontroly praktikují. Ostatní sportovci odhodlaní získat nelegální výhodu oproti nedopujícím soupeřům vsázejí na elegantnější prostředky. Patří k nim například peptidy, a z těch především ty, které imitují peptidy běžně se vyskytující v lidském těle.

Příkladem je TB-500 - syntetická obdoba fragmentu peptidu, který je produkován lidským organismem a je znám jako beta tymozin-4. Užívání TB-500 se dá analýzami moči prokázat maximálně do 72 hodin po podání. Analýzy na tento peptid a jeho metabolity přitom nejsou vůbec jednoduché. Vyžadují specializované testovací metody, které nejsou běžně dostupné ve standardních testech na drogy. Důležitá je manipulace se vzorky. I pak může být komplikované odlišit TB-500 od přirozeně se vyskytujících fragmentů beta tymozinu-4.

Sportovci s velmi dobrým zázemím se už zřejmě mohou spolehnout na genový doping. Ten se odhaluje ještě hůř než doping pomocí peptidů. Pokud by sportovec použil preparát na bázi populárního nástroje genového inženýrství známého jako CRISPR, zmizely by stopy genového dopingu doslova přes noc.

Trable s ostarinem

Ostarin jako kdyby do kategorie obtížně odhalitelných dopingových prostředků ani nepatřil. Naopak, řadí se k nejčastěji zachyceným látkám. A právě v tom tkví obrovský problém. V uplynulých dvou letech bylo z užívání ostarinu obviněno více než sto profesionálních sportovců. James Dalton je přesvědčen, že mnozí jsou trestáni neprávem.

Přípravek na výrazné zvýšení síly a vytrvalosti s účinnou látkou ostarin má v nabídce i nákupní rádce „heureka“. Na českých stránkách se nabízí sportovnům jako „Americké doplňky“. U přípravku se vyzdvihuje  podpora zdraví a regeneraci svalové tkáně a kloubů, a že užívání nemá žádný vliv na hormonální rovnováhu a že výsledkem je „bestiální hromadění svalové hmoty“. Je přinejmenším neetické pomíjet rizika požívání této látky a v reklamním letáku vše odbýt pouhým „poraďte se se svým lékařem“. (Kredit: heureka, Americké doplňky)

Řada pozitivních testů na ostarin může mít původ v potravinových doplňcích, které ho obsahují, ale výrobce jej neuvádí v seznamu látek, které se v jeho produktu vyskytují. Třeba americká antidopingová agentura eviduje 19 potravinových doplňků, které prokázaný ostarin nepřiznávají. Sportovec je přitom plně zodpovědný za to, co se mu do těla dostalo a může být potrestán za porušení antidopingových regulí, i když je způsobeno kontaminovaným potravinovým doplňkem.

WADA doporučuje sportovcům, aby užívali jen doplňky, které jsou oficiálně testované a ostarin neobsahují. Ani to ale neskýtá stoprocentní ochranu. Někteří sportovci si proto pro jistotu dávají stranou vzorky doplňků, které užívají, a spoléhají na to, že v případě pozitivního dopingového testu prokážou, že jejich doplněk byl kontaminovaný. Analýzy si pak ale musí hradit sami a není vůbec jisté, jestli antidopingová komise jejich výsledky zohlední.

Problémy s kontaminovanými potravinovými doplňky pro sportovce nejsou žádnou novinkou. V případě ostarinu jsou ale zdokumentovány i další, notně kuriózní případy nechtěné kontaminace. Sportovci, který měl dva po sobě jdoucí pozitivní testy na ostarin, se podařilo prokázat, že se látka dostala do jeho těla z neoprenové bandáže. Důvod je prostý. Ostarin je vylučován z těla kromě jiného i potem. Ostarinem dopující sportovec, který byl následně usvědčen analýzami vlasů a nehtů, sdílel tuto bandáž se sportovcem, který nedopoval. Bandáž obsahovala v gramu neoprenu až 140 pikogramů ostarinu. Když ji použil druhý sportovec, dostalo se mu do těla sice velmi malé, ale dopingovými testy detekovatelné množství. Významná množství ostarinu se dostávají také do slin. I to je možný zdroj kontaminace třeba ve sportech, kde dochází k přímému fyzickému kontaktu.

Antidopingové laboratoře a komisaři z toho mívají zamotané hlavy. Testy na látky typu ostarinu jsou dnes extrémně citlivé a odhalí i nepatrná množství. Neurčí však, jestli sportovec látku užil vědomě, nebo se mu dostala do těla nechtěně. Důkazy o tom musí dodat sportovec na vlastní náklady. James Dalton se snaží vyvinout test, který by úmyslné užívání a nechtěnou kontaminaci odlišil. Analýzy ale nejsou zatím k dispozici. A tak nad sportovci dál visí jako příslovečný Damoklův meč hrozba, že jednoho dne budou mít pozitivní test a nebudou mít nejmenší tušení, jak k tomu přišli.

Prameny:

Akiyama, K., Momobayashi, A., & Okano, M. (2025). Direct detection of CRISPR–Cas9 ribonucleoprotein gene doping using RNA immunoprecipitation and quantitative PCR: K. Akiyama et al. Analytical and Bioanalytical Chemistry, 417(19), 4449-4460.

Alvarez, J. C., Etting, I., & Larabi, I. A. (2024). Body fluid contamination in the context of an adverse analytical finding in doping: about a case involving ostarine. Clinica Chimica Acta, 557, 117871.

Bedi, H., Hammond, C., Sanders, D., Yang, H. M., & Yoshida, E. M. (2021). Drug-induced liver injury from enobosarm (Ostarine), a selective androgen receptor modulator. ACG case reports journal, 8(1), e00518.

Kintz, P., & Gheddar, L. (2024). Evidence of ostarine cross-contamination via sweat in 2 athletes sharing the same neoprene hamstring sleeves. An original situation of drug transfer where the anti-doping rule violation was suspended by the sport authorities. Clinica Chimica Acta, 559, 119688.